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格列卫(甲磺酸伊马替尼片)对病人有不良反应吗?

格列卫口服后吸收良好, 其胶囊制剂的平均绝对生物利用度为 百分之九十八,达到血药峰值的时间在3小时左右,其主要代谢物N-去甲基哌嗪衍生物在健康志愿者中的消除半衰期分别约是18和40小时,主要通过CYP3A4代谢。代谢物则主要经粪消除。格列卫的常见副作用异常反应包括恶性、呕吐、水肿和肌肉痉挛等。其中水肿最常见于眶周和下肢,然其易于处理。 
    格列卫也存在一定的骨髓抑制毒性,由此导致患者发生中性白细胞减少症和血小板减少症等。还可致1.1-3.5%患者发生严重的肝转氨酶或胆红素检查值升高。但格列卫的所有副作用和异常反应都可通过减量或暂停用药、或以适当药物干预得到有效控制,临床管理简便而有效。格列卫口服胶囊制剂可以1日1次,用药时最好与餐同服并随后饮用一大杯水以求减少胃肠道副反应。推荐初始剂量为 400mg/天。 
格列卫常见的副反应:患者主要的临床毒副反应为胃肠道症状,表现为腹部不适、呕吐、腹泻、腹痛等。联合治疗对患者骨髓均有抑制作用,患者的红细胞,白细胞及血小板均有下降,易引起继发感染及出血表现,但停药后一周至半个月可以回升,经观察未见患者有明显的肝肾功能损害。

伊马替尼在人体临床使用中的总体安全性特征通过伊马替尼超过12年的使用经验进行了总结描述。在临床开发中,大多数患者在治疗的某一时间点会发生不良事件。最常报告的不良事件( >10%)为中性粒细胞减少,血小板减少,贫血,头痛,消化不良,水肿,体重增加,恶心,呕吐,肌肉痉挛,肌肉骨骼痛,腹泻,皮疹,疲劳和腹痛。这些事件的严重程度均为轻度至中度,且只有2%~5%的患者因发生药物相关性不良事件导致治疗永久性终止。
在Ph +白血病和实体肿瘤患者间的安全性差异是在Ph +白血病患者中发生骨髓抑制以及在GIST患者中发生GI和肿瘤内出血的发病率和严重程度较高,并且很可能是由于疾病相关的因素造成的。骨髓抑制,GI不良事件,水肿和皮疹是这两个患者群所常见的。其他GI情况,如胃肠道的梗阻、穿孔和溃疡,似乎多为适应症特异性不良反应。在暴露于伊马替尼后观察到的并且可能与使用本品有因果关系的其它突出不良事件,包括肝毒性,急性肾功能衰竭,低磷血症,严重的呼吸系统不良反应,肿瘤溶解综合征和儿童发育迟缓。

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