商品名: 维达全
通用名:氯苯唑酸葡胺软胶囊
规格:20mg*30粒
单位: 盒
零售价:39600.00元/盒 会员价:39500.00元/盒
生产企业:Catalent Pharma Solutions,LLC.
【药品名称】
通用名称:氯苯唑酸葡胺软胶囊
商品名称:维达全
英文名称:Tafamidis Meglumine Soft Capsules
汉语拼音:Lvbenzuosuanpuan Ruanjiaonang
【成分】
本品主要成分为:氯苯唑酸葡胺
化学名称:2-(3,5-二氯苯基)-1,3-苯并噁唑-6-羧酸单(1-脱氧-1-甲氨基-D-葡萄糖醇)
化学结构式:
分子式:C14H7Cl2NO3•C7H17NO5
分子量:503.33
辅料:聚乙二醇 400、聚山梨酯 80、脱水山梨糖醇单油酸酯等。
已知作用的辅料:每粒软胶囊含有不超过 44 mg 山梨糖醇。
【适应症】
本品用于治疗成人转甲状腺素蛋白淀粉样变性多发性神经病 I 期症状患者,延缓周围神经功能损害。
【用法用量】
应由具有转甲状腺素蛋白(transthyretin, TTR)淀粉样变性多发性神经病患者治疗经验的医师启动治疗,并在其监督下进行。
用量
氯苯唑酸葡胺的推荐剂量为 20 mg,每日一次,口服。
如果在给药后发生呕吐,且呕吐物中含完整的氯苯唑酸葡胺胶囊,则应尽可能给再口服一粒氯苯唑酸葡胺胶囊。如果呕吐物不含有胶囊,则不需要额外服用药物,第二天继续照常量服药。
给药方法
口服用药。
软胶囊应整粒吞服,不能压碎或切碎,空腹或餐后服用均可。
特殊人群
肝功能损害和肾功能损害
肾功能损害或轻度和中度肝功能损害患者无需调整剂量。尚未在重度肝功能损害患者中研究过氯苯唑酸葡胺,因此建议慎用(见【药代动力学】)。
【不良反应】
安全性特征汇总
总体临床数据反映了 127 名 TTR 淀粉样变性多发性神经病患者每天服用 20 mg 氯苯唑酸葡胺,平 均 538 天(范围 15 - 994 天)的暴露量。不良反应的严重程度通常为轻度或中度。
不良反应列表
不良反应按照 MedDRA 系统器官分类(SOC)和标准惯例频率列出:非常常见(≥1/10)、常见(≥1/100 - <1/10)和偶见(≥1/1,000 - <1/100)。在每个频率分组中,不良反应以严重性递减的次序排列。下 表为Ⅲ期、双盲、安慰剂对照临床研究(Fx-005)中不良反应的发生率。
【禁忌】
对活性成份或其中的任何辅料过敏者禁用。
【注意事项】
有生育能力的女性应在接受氯苯唑酸葡胺期间使用适当的避孕措施,并在停止氯苯唑酸葡胺治疗后继续使用适当的避孕措施 1 个月(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。
氯苯唑酸葡胺应加入 TTR 淀粉样变性多发性神经病患者的标准治疗中。作为标准治疗的一部分,医生应该监测患者并继续评估其他治疗的必要性,包括是否需要肝移植。由于目前没有关于在肝移植后使用氯苯唑酸葡胺的数据,因此接受肝移植的患者应停用氯苯唑酸葡胺。
本品含有山梨糖醇。患有罕见的遗传性果糖不耐受症患者不应使用本品。
对驾驶和使用机器能力的影响
基于药效学和药代动力学特征,氯苯唑酸葡胺对驾驶或使用机器的能力没有影响或影响可忽略不计。
【药物相互作用】
在健康志愿者的临床研究中,氯苯唑酸葡胺对细胞色素 P450 酶 CYP3A4 无诱导或抑制作用。
体外数据也表明氯苯唑酸葡胺不会显著抑制细胞色素 P450 酶 CYP1A2、CYP3A4、CYP3A5、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP2D6。氯苯唑酸葡胺的体外研究表明,氯苯唑酸葡胺在临床相关浓度下,不太可能与 UDP 葡萄糖醛酸转移酶(UGT)、P-gp 转运蛋白或有机阴离子转运多肽转运体(OATP1B1 和 1B3)底物发生药物相互作用。
但是,体外氯苯唑酸葡胺抑制外排转运蛋白 BCRP(乳腺癌耐药蛋白),IC50=1.16 µM,在临床相关浓度下可能与该转运蛋白的底物(例如甲氨蝶呤、瑞舒伐他汀、伊马替尼)发生药物相互作用。同样,氯苯唑酸葡胺也抑制摄取转运体,有机阴离子转运体 1(OAT1)和 3(OAT3),IC50 分别为 2.9 µM 和 2.36 µM,在临床相关浓度下可能与这些转运体的底物(例如非甾体类抗炎药、布美他尼、呋塞米、拉米夫定、甲氨蝶呤、奥司他韦、替诺福韦、更昔洛韦、阿德福韦、西多福韦、齐多夫定、扎西他滨)发生药物相互作用。
尚未进行其他药品对氯苯唑酸葡胺影响的相互作用研究。
【临床试验】
详见说明书。
【毒理研究】
遗传毒性
氯苯唑酸葡胺 Ames 试验、体外人外周血淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠体内骨髓微核试验结果为阴性。
生殖毒性
大鼠经口给予氯苯唑酸葡胺 15、30、45 mg/kg/天,雄性大鼠于交配前 28 天至交配期间,雌性大鼠于交配前 15 天至妊娠第 7 天给药,未见亲代大鼠毒性,未见对生育力、生殖功能或交配行为的影响。
未见不良影响剂量为 30 mg/kg/天[以体表面积计,相当于人(TTR 淀粉样变性多发性神经病患者)推荐剂量 20mg/天的 15 倍]。
妊娠 SD 大鼠于器官发生期经口给予氯苯唑酸葡胺 15、30、45 mg/kg/天,剂量≥30 mg/kg/天(以 AUC计,约相当于人推荐剂量 20mg/天时暴露量的 32 倍)时可致胎仔体重降低,大鼠胚胎/胎仔发育的 NOAEL为 15 mg/kg/天(以 AUC 计,约相当于人推荐剂量 20mg/天时暴露量的 22 倍)。
妊娠兔于器官发生期经口给予氯苯唑酸葡胺 0.5、2、8mg/kg/天,8mg/kg(以 AUC 计,约相当于人推荐剂量 20mg/天时暴露量的 31 倍)剂量可导致胚胎/胎仔死亡率升高、胎仔体重降低和胎仔畸形发生率升高,该剂量也可见母体毒性;≥0.5 mg/kg/天(以 AUC 计,约相当于人推荐剂量 20mg/天时暴露量的 3倍)剂量可致胎仔骨骼变异发生率升高。
大鼠围产期发育毒性试验中,妊娠大鼠于妊娠第 7 天至哺乳期第 20 天经口给予氯苯唑酸葡胺 5、15、30mg/kg/天,15mg/kg/天剂量(以体表面积计,约相当于人推荐剂量 20mg/天的 7 倍)时观察到子代存活率降低和体重下降、雄性性成熟延迟和神经行为影响(学习和记忆障碍)。大鼠围产期发育的 NOAEL 为5mg/kg/天(以体表面积计,约相当于人推荐剂量 20mg/天的 2.5 倍)。
致癌性
转基因 Tg.rasH2 小鼠连续 26 周经口给予氯苯唑酸葡胺 10、30、90mg/kg/天,未见肿瘤发生率增加。
大鼠经口给药 2 年致癌性试验中,最高剂量为 30 mg/kg/天(以 AUC 计,相当于人推荐剂量 20mg/天时暴露量的 61 倍),未见肿瘤发生率增加。
【批准文号】
进口药品注册证号H20200001
【生产企业】
Catalent Pharma Solutions Inc.
生产地址:2725 Scherer Drive, St Petersburg, FL 33716, USA 美国【药品名称】
通用名称:氯苯唑酸葡胺软胶囊
商品名称:维达全
英文名称:Tafamidis Meglumine Soft Capsules
汉语拼音:Lvbenzuosuanpuan Ruanjiaonang
【成分】
本品主要成分为:氯苯唑酸葡胺
化学名称:2-(3,5-二氯苯基)-1,3-苯并噁唑-6-羧酸单(1-脱氧-1-甲氨基-D-葡萄糖醇)
化学结构式:
分子式:C14H7Cl2NO3•C7H17NO5
分子量:503.33
辅料:聚乙二醇 400、聚山梨酯 80、脱水山梨糖醇单油酸酯等。
已知作用的辅料:每粒软胶囊含有不超过 44 mg 山梨糖醇。
【适应症】
本品用于治疗成人转甲状腺素蛋白淀粉样变性多发性神经病 I 期症状患者,延缓周围神经功能损害。
【用法用量】
应由具有转甲状腺素蛋白(transthyretin, TTR)淀粉样变性多发性神经病患者治疗经验的医师启动治疗,并在其监督下进行。
用量
氯苯唑酸葡胺的推荐剂量为 20 mg,每日一次,口服。
如果在给药后发生呕吐,且呕吐物中含完整的氯苯唑酸葡胺胶囊,则应尽可能给再口服一粒氯苯唑酸葡胺胶囊。如果呕吐物不含有胶囊,则不需要额外服用药物,第二天继续照常量服药。
给药方法
口服用药。
软胶囊应整粒吞服,不能压碎或切碎,空腹或餐后服用均可。
特殊人群
肝功能损害和肾功能损害
肾功能损害或轻度和中度肝功能损害患者无需调整剂量。尚未在重度肝功能损害患者中研究过氯苯唑酸葡胺,因此建议慎用(见【药代动力学】)。
【不良反应】
安全性特征汇总
总体临床数据反映了 127 名 TTR 淀粉样变性多发性神经病患者每天服用 20 mg 氯苯唑酸葡胺,平 均 538 天(范围 15 - 994 天)的暴露量。不良反应的严重程度通常为轻度或中度。
不良反应列表
不良反应按照 MedDRA 系统器官分类(SOC)和标准惯例频率列出:非常常见(≥1/10)、常见(≥1/100 - <1/10)和偶见(≥1/1,000 - <1/100)。在每个频率分组中,不良反应以严重性递减的次序排列。下 表为Ⅲ期、双盲、安慰剂对照临床研究(Fx-005)中不良反应的发生率。
【禁忌】
对活性成份或其中的任何辅料过敏者禁用。
【注意事项】
有生育能力的女性应在接受氯苯唑酸葡胺期间使用适当的避孕措施,并在停止氯苯唑酸葡胺治疗后继续使用适当的避孕措施 1 个月(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。
氯苯唑酸葡胺应加入 TTR 淀粉样变性多发性神经病患者的标准治疗中。作为标准治疗的一部分,医生应该监测患者并继续评估其他治疗的必要性,包括是否需要肝移植。由于目前没有关于在肝移植后使用氯苯唑酸葡胺的数据,因此接受肝移植的患者应停用氯苯唑酸葡胺。
本品含有山梨糖醇。患有罕见的遗传性果糖不耐受症患者不应使用本品。
对驾驶和使用机器能力的影响
基于药效学和药代动力学特征,氯苯唑酸葡胺对驾驶或使用机器的能力没有影响或影响可忽略不计。
【药物相互作用】
在健康志愿者的临床研究中,氯苯唑酸葡胺对细胞色素 P450 酶 CYP3A4 无诱导或抑制作用。
体外数据也表明氯苯唑酸葡胺不会显著抑制细胞色素 P450 酶 CYP1A2、CYP3A4、CYP3A5、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP2D6。氯苯唑酸葡胺的体外研究表明,氯苯唑酸葡胺在临床相关浓度下,不太可能与 UDP 葡萄糖醛酸转移酶(UGT)、P-gp 转运蛋白或有机阴离子转运多肽转运体(OATP1B1 和 1B3)底物发生药物相互作用。
但是,体外氯苯唑酸葡胺抑制外排转运蛋白 BCRP(乳腺癌耐药蛋白),IC50=1.16 µM,在临床相关浓度下可能与该转运蛋白的底物(例如甲氨蝶呤、瑞舒伐他汀、伊马替尼)发生药物相互作用。同样,氯苯唑酸葡胺也抑制摄取转运体,有机阴离子转运体 1(OAT1)和 3(OAT3),IC50 分别为 2.9 µM 和 2.36 µM,在临床相关浓度下可能与这些转运体的底物(例如非甾体类抗炎药、布美他尼、呋塞米、拉米夫定、甲氨蝶呤、奥司他韦、替诺福韦、更昔洛韦、阿德福韦、西多福韦、齐多夫定、扎西他滨)发生药物相互作用。
尚未进行其他药品对氯苯唑酸葡胺影响的相互作用研究。
【临床试验】
详见说明书。
【毒理研究】
遗传毒性
氯苯唑酸葡胺 Ames 试验、体外人外周血淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠体内骨髓微核试验结果为阴性。
生殖毒性
大鼠经口给予氯苯唑酸葡胺 15、30、45 mg/kg/天,雄性大鼠于交配前 28 天至交配期间,雌性大鼠于交配前 15 天至妊娠第 7 天给药,未见亲代大鼠毒性,未见对生育力、生殖功能或交配行为的影响。
未见不良影响剂量为 30 mg/kg/天[以体表面积计,相当于人(TTR 淀粉样变性多发性神经病患者)推荐剂量 20mg/天的 15 倍]。
妊娠 SD 大鼠于器官发生期经口给予氯苯唑酸葡胺 15、30、45 mg/kg/天,剂量≥30 mg/kg/天(以 AUC计,约相当于人推荐剂量 20mg/天时暴露量的 32 倍)时可致胎仔体重降低,大鼠胚胎/胎仔发育的 NOAEL为 15 mg/kg/天(以 AUC 计,约相当于人推荐剂量 20mg/天时暴露量的 22 倍)。
妊娠兔于器官发生期经口给予氯苯唑酸葡胺 0.5、2、8mg/kg/天,8mg/kg(以 AUC 计,约相当于人推荐剂量 20mg/天时暴露量的 31 倍)剂量可导致胚胎/胎仔死亡率升高、胎仔体重降低和胎仔畸形发生率升高,该剂量也可见母体毒性;≥0.5 mg/kg/天(以 AUC 计,约相当于人推荐剂量 20mg/天时暴露量的 3倍)剂量可致胎仔骨骼变异发生率升高。
大鼠围产期发育毒性试验中,妊娠大鼠于妊娠第 7 天至哺乳期第 20 天经口给予氯苯唑酸葡胺 5、15、30mg/kg/天,15mg/kg/天剂量(以体表面积计,约相当于人推荐剂量 20mg/天的 7 倍)时观察到子代存活率降低和体重下降、雄性性成熟延迟和神经行为影响(学习和记忆障碍)。大鼠围产期发育的 NOAEL 为5mg/kg/天(以体表面积计,约相当于人推荐剂量 20mg/天的 2.5 倍)。
致癌性
转基因 Tg.rasH2 小鼠连续 26 周经口给予氯苯唑酸葡胺 10、30、90mg/kg/天,未见肿瘤发生率增加。
大鼠经口给药 2 年致癌性试验中,最高剂量为 30 mg/kg/天(以 AUC 计,相当于人推荐剂量 20mg/天时暴露量的 61 倍),未见肿瘤发生率增加。
【批准文号】
进口药品注册证号H20200001
【生产企业】
Catalent Pharma Solutions Inc.
生产地址:2725 Scherer Drive, St Petersburg, FL 33716, USA 美国【高瑞哲】戈利昔替尼胶囊,价格¥36600.00,购买药店北京美信康年大药房,适
【乐意保/Leqembi】仑卡奈单抗注射液,价格¥2760.00,购买药店北京美信康年大药
【安博灵/AlbuRx】人血白蛋白,价格¥560.00,购买药店北京美信康年大药房,适应
【赛美纳】甲磺酸贝福替尼胶囊,价格¥2670.00,购买药店北京美信康年大药房,
【欣复泰】注射用重组特立帕肽价格¥1560.00,购买药店 北京美信康年大药房,
【瑞复美】来那度胺胶囊 价格¥4960.00,购买药店 北京美信康年大药房,使用说
【誉妥】赛帕利单抗注射液 价格¥3260.00,购买药店北京美信康年大药房,适应
【联邦他唑仙】注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠4.5g,价格¥36.50元,购买药店北京
【先奇】注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠2.25g,价格¥96.50,购买药店北京美信康年
【可瑞达】帕博利珠单抗注射液 k药 PD1 PD-1 价格¥16960.00,购买药店 北京美信康
【优罗华 Polivy】注射用维泊妥珠单抗,价格¥10960.00,购买药店北京美信康年大
【晴安欣】马来酸阿伐曲泊帕片,价格¥2260.00,购买药店北京美信康年大药房,
【蓉生静丙】静注人免疫球蛋白(pH4) 规格10%,价格¥2960.00,购买药店北京美信康
【拓得康】盐酸特泊替尼片,价格¥31960.00,购买药店北京美信康年大药房,适
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【诺和泰】司美格鲁肽注射液 1.34mg/ml,3ml,价格¥860,北京美信康年大药房,【
【诺和泰】司美格鲁肽注射液 1.34mg/ml,1.5ml,价格¥560.00,北京美信康年大药房
【兴齐 美欧品】硫酸阿托品滴眼液,价格¥366.00,购买药店北京美信康年大药房
【惠尔凝】注射用罗普司亭,价格¥4660.00,购买药店北京美信康年大药房,适应
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【莎尔福】美沙拉秦肠溶片,j价格¥286.50,购买药店北京美信康年大药房,适应
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【博瑞纳®/LORBRENA®】洛拉替尼片25mg*90片 价格¥36760.00,购买药店 北京美信康年
【融致】脾多肽注射液,价格¥726.50元/盒,购买药店北京美信康年大药房,适应
【善克钰】索卡佐利单抗注射液,价格¥12600.00,购买药店北京美信康年大药房
【扬子江】唑来膦酸注射液,价格¥1560.00,购买药店北京美信康年大药房,适应
【天兴】注射用甲磺酸加贝酯,价格¥69.50,购买药店北京美信康年大药房,适
【山东泰邦】人凝血因子Ⅷ,价格¥396.00,购买药店北京美信康年大药房,适应
【兆珂速】达雷妥尤单抗注射液(皮下注射)/DARZALEX FASPRO,价格¥29650.00,购买
【艾思奇】注射用培美曲塞二钠,价格¥765.00,购买药店北京美信康年大药房,
【安笠】醋酸奥曲肽注射液,价格¥286.00,购买药店北京美信康年大药房,适应
【瀚晖】注射用放线菌素D,价格¥665.00元/盒,购买药店北京美信康年大药房,
【上生】组织胺人免疫球蛋白,价格¥765.00,购买药店北京美信康年大药房,适
【敏尔康】组织胺人免疫球蛋白,价格¥765元/盒,购买药店北京美信康年大药房
【津优力】聚乙二醇化重组人粒细胞刺激因子注射液,价格¥1560.00,购买药店北
【蓉生静丙】静注人免疫球蛋白(pH4),价格¥1260.00,购买药店北京美信康年大药
【艾默坤】伊班膦酸钠注射液,价格¥169.00,购买药店北京美信康年大药房,适
【艾本】伊班膦酸钠注射液(伊班磷酸),价格¥169.00,购买药店北京美信康年
【泰圣奇】阿替利珠单抗注射液价格¥32600.00,有赠药,购买药店 北京美信康年
【乐泰可】硫酸瑞美吉泮口崩片,价格¥526.00,购买药店北京美信康年大药房,
【圣利卓】佩索利单抗注射液,价格¥62600元/盒(2瓶),购买药店北京美信康年
【唯铭赞】依洛硫酸酯酶α注射液,价格¥7960.00,购买药店北京美信康年大药房
【舒立瑞】依库珠单抗注射液,价格¥3160.00,购买药店北京美信康年大药房,适
【维万心】氯苯唑酸软胶囊,价格¥16650.00,购买药店北京美信康年大药房,适
产品名称 高瑞哲 通用名:戈利昔替尼胶囊 剂型:胶囊/盒 规格:0.15g*30 粒/盒 零售价:36600.00元/盒 会员价:36500.00元/盒 生产企业:上海合全医药有限公司 |
产品名称 乐意保/Leqembi 通用名:仑卡奈单抗注射液 剂型:注射液/瓶 规格:200mg(2ml) 零售价:2760.00元/瓶 会员价:2750.00元/瓶 生产企业:美国Biogen US Corporation |
产品名称 安博灵/AlbuRx 通用名:人血白蛋白 剂型:注射剂/瓶 规格:10g(20%,50ml) 零售价:560.00元/瓶 会员价:550.00元/瓶 生产企业:瑞士CSL Behring AG |
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