【药代动力学】
在一项国外I期研究和一项国外III期研究中，采用非房室模型分析法确定维莫非尼的各项药代动力学参数，平均Cmax、Cmin和AUC0-12hr分别约为62 μg/mL、53 μg/mL和600 μg×h/mL。群体药代动力学分析了458名患者的合并数据，估计稳态Cmax、Cmin和AUC的中位值分别为62 μg/mL、59 μg/mL和734 μg×h/mL 。每日两次给药方案的中位蓄积率估计值为7.36。研究显示，在240至960 mg，每日两次的剂量范围内，维莫非尼的药代动力学呈剂量成比例关系，并且，群体药代动力学分析结果也证实，维莫非尼的药代动力学呈线性。
吸收
维莫非尼960 mg，每日两次给药方案下（240 mg片剂），维莫非尼吸收的中位Tmax 约为4小时。960 mg每日两次重复给药后维莫非尼表现出显著的药物蓄积，并且存在明显的患者间变异性。在II期临床研究中，维莫非尼在给药后4小时的平均血浆浓度从第1日的3.6 μg/mL 升至第15日的49.0 μg/mL（范围在5.4至118 μg/mL之间）。
食物（高脂饮食）可增加单次960 mg维莫非尼给药的相对生物利用度。餐后和空腹状态之间，Cmax和AUC的几何平均值之比分别为2.5和4.7倍。在单剂量维莫非尼与食物同时服用的情况下，中位Tmax从4小时增加至8小时。收集安全性和疗效数据的关键性研究中， 患者可随餐或空腹服用维莫非尼。
在稳态下（到第15日，80%的患者达到稳态），血浆中维莫非尼的浓度保持稳定（上午给药前和给药2-4小时后的浓度），平均值比值为1.13。在稳态下，血浆浓度水平存在类似的明显的患者间变异，这种变异与药物减量无关。
口服给药后，转移性黑色素瘤患者人群的吸收速率常数估计值为0.19 小时-1（患者间变异度为101%）。
分布
在转移性黑色素瘤患者中，维莫非尼的人群表观分布容积估计值为91 L（患者间变异度为64.8%）。在体外，它与人类血浆蛋白高度结合（> 99%）。
代谢
在一项人体质量平衡研究中，在稳态下采用单次口服途径给予14C-标记的维莫非尼，测定维莫非尼及其代谢产物的相对比例。
平均来说，给药剂量的95%在18天内回收。在粪便中回收到绝大多数的给药剂量（94%），在尿液中回收到小于1%的给药剂量。虽然CYP3A4是负责维莫非尼体外代谢的主要酶，但人体中还测到结合型代谢产物（葡糖苷酸化和糖基化）。不过，母体化合物是血浆中的主要成分（95%）。虽然代谢没有导致血浆中形成一定数量的代谢产物，但代谢对排泄的重要性无法排除。
清除
在转移性黑色素瘤患者中，维莫非尼的人群表观清除率估计值为29.3L/日（患者间变异度为31.9%）。维莫非尼的个体清除半衰期估计值中位值为56.9小时（第5百分数和第95百分数范围为29.8 - 119.5小时）。
特殊人群中的药代动力学
老年人：基于群体药代动力学分析，年龄对维莫非尼的药代动力学不产生统计学显著影响。
性别：在群体药代动力学分析中，发现在解释患者间变异度方面，性别具有统计学显著意义，其中男性患者的表观清除率（CL/F）高出17%，而表观分布体积（V/F）高出48%。然而，群体分析所得结果显示，暴露水平方面的差异相对较小（女性患者中12小时稳态AUC和Cmax中位值分别为792 μg×h/mL和67 μg/mL ，而男性患者中这两项数据分别为696 μg×h/mL和63 μg/mL），这表明，不需要基于性别进行剂量调整。
儿童：目前尚无评价维莫非尼药代动力学的儿童研究。
肾功能受损：在采用来自转移性黑色素瘤患者临床试验数据的群体药代动力学分析中，轻度和中度的肾功能受损不影响维莫非尼的表观清除率（肌酐清除率>30 ml/min）。由于临床数据和药代动力学数据不充分，对于重度肾功能受损的患者（肌酐清除率< 29 ml/min），无法确定是否需要剂量调整（参见【用法用量】中特殊人群剂量说明）。
肝功能受损： 基于临床前数据和人体质量平衡研究数据，大部分维莫非尼通过肝脏途径清除。在采用来自转移性黑色素瘤患者临床试验数据的群体药代动力学分析中，AST、ALT 和总胆红素水平最升高至正常上限值的3倍不影响维莫非尼的表观清除率。由于临床数据和药代动力学数据不足以确定代谢或排泄性肝功能受损对维莫非尼药代动力学的影响，对于重度肝功能受损的患者，无法确定是否需要剂量调整。
中国患者的药代动力学
在国内进行的I期临床试验(YO28390）评价了维莫非尼在BRAFV600突变阳性的不能切除或转移性黑色素瘤中国患者中的药代动力学、安全性和疗效。详见说明书。
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