【艾默坤】伊班膦酸钠注射液 药代动力学
【药代动力学】分布：静脉注射2～6mg后，伊班膦酸钠药时曲线下面积与剂量相关，随剂量加大、面积增加。静脉用药后，伊班膦酸钠或迅速与骨结合或经尿排出。人体中伊班膦酸钠的表观分布容积至少是90L，从血液到达骨组织的药量占血液循环的40～50%。体外研究显示，伊班膦酸钠与人血清蛋白结合率约为86～87%，因此由于相互取代而发生药物-药物相互作用的可能性很低。代谢：没有证据表明伊班膦酸钠在动物或人体内被代谢。清除：未被骨吸收的的伊班磷酸钠以原型形式从肾脏排泄（占静脉给药的50～60%）。其血浆消除呈多相形式，药物与骨结合和经肾脏排泄后，浓度迅速下降，在静脉注射3h内或口服8h内降至峰值的10%，由骨骼再次入血消除速度变慢。观察到的半衰期范围较宽，与使用剂量和研究方法的敏感性有关，终末半衰期通常在10～60小时。肿瘤骨转移患者，每4周一次，持续治疗48周，并未观察到全身性药物的蓄积情况。静脉给药后，伊班磷酸钠的总清除率较低，平均值：84～160ml/min。肾脏清除率（健康的绝经后女性中为60ml/min）约占总清除率的50～60%，并与肌酐清除率有关。总清除率和肾脏清除率的差值被认为是骨骼吸收的量。特殊情况下的药代动力学性别 伊班膦酸钠的药代动力学在两性中相似。种族 在伊班膦酸钠消除方面，没有证据表明表明亚洲人和白种人之间存在种族差异。肾脏功能损害者有不同程度肾功能损害者，伊班膦酸钠的肾脏清除率与肌酐清除率（CLer）呈线性相关。单次静脉滴注伊班膦酸钠0.5mg，肌酐清除率在40～70ml/min的患者的暴露计量比＞90ml/min的患者增加55%，＜30ml/min的患者的暴露剂量比健康受试者增加2倍多。单次静脉滴注伊班膦酸钠6mg（15分钟）后，与健康受试者相比，轻度和中度肾脏功能损害者的平均AUC0-24h分别增加14%和86%。平均Cmax在轻度肾脏功能损害者中没有升高，中度肾脏功能损害者升高了12%。虽然没有证据表明伊班膦酸钠暴露剂量的增加可降低患者的耐受性，然而，推荐患者在使用伊班膦酸钠注射液时，应适当调整使用的剂量和时间。（参见【用法用量】肾脏功能不全者用药），肝功能损害者 由于伊班膦酸钠不经肝脏代谢，缺乏相应的药代动力学研究。老年 在多变量分析中，年龄不是研究药代动力学参数的独立因素。当肾脏功能随年龄增长而降低时，肾脏功能是唯一需要考虑的因素（参见肾脏功能损害者部分）。儿童和青少年 没有伊班膦酸钠在这些年龄组应用的数据。